Paracetamolul şi canalele de calciu

0
145

La nivelul creierului tocmai a fost descoperită o nouă proteină implicată în mecanismul de acţiune al paracetamolului. Această proteină serveşte drept ţintă terapeutică pentru îmbunătăţirea noilor medicamente sedative mai specifice.

paracetamolulEste cale lungă până la cunoaşterea exacta a acţiunii paracetamolului. Chiar dacă acest medicament calmant şi antipiretic este administrat în mod curent la nivel mondial şi la orice vârstă, mecanismul său de acţiune rămâne parţial o necunoscută. Totuşi, o echipă de cercetători francezi adăugă o nouă piesă la acest puzzle: au descoperit influenţa unei proteine din creier în acţiunea acestui medicament: un canal de calciu, numit Cav3.2.

„Paracetamolul are o acţiune centrală, dar nu este principiul activ. Efectul sedativ observat provine, de fapt din metabolizarea medicamentului de către organism: mai întâi este transformat în p-aminofenol la nivelul ficatului. Această substanţă trece mai apoi în sânge şi ajunge la creier, unde se combină cu acidul arahidonic, formând acidul gras, numit AM404. Acesta din urmă acţionează asupra receptorilor TRPV1 situaţi la nivel neuronal şi sunt cauzatori de durere”, declară unul dintre cercetători.

Rolul canalelor de calciu

Compusul AM404 (acid gras) face parte din familia lipoaminoacizilor, molecule cunoscute care exercită o acţiune calmantă, inhibând canalele de calciu Cav 3.2. Iată motivul pentru care cercetătorii au considerat că aceste canale, prezente în creier ar putea media efectul sedativ al paracetamolului. Această ipoteză a fost confirmată de o serie de experimente făcute pe şoarecii cu carenţe de canale de calciu. În plus, datele obţinute au indicat că aceste canale Cav 3.2. interacţionează cu receptorii TRPV1. Rămâne încă de elucidat tot acest ansamblu de precese, la fel ca şi locul exact de desfăşurare în interiorul creierului.

Se pun numeroase întrebări despre acţiunea exactă a paracetamolului. Totuşi, aceste lucrări deschid calea către dezvoltarea celor mai vizate medicamente cu efect calmant. „Aceste canale se prezintă ca o nouă ţintă terapeutică la nivel central. Rezultatele noastre confirmă interesul în blocarea receptorilor TRPV1 centrali pentru a intensifica efectul sedativ. Aceste teorii sunt deja în studiu”, concluzionează acelaşi cercetător.

( N. Kerckhove et coll. Cav 3.2. canale de calciu: cheia pricipală în efectul supraspinal al paracetamolului. Durerea. Ed. Din 18 ianuarie 2014)

Sursa: inserm.fr

[twitter style=”horizontal” float=”left”] [fbshare type=”button”] [google_plusone size=”standard” annotation=”none” language=”English (UK)”]        [fblike style=”standard” showfaces=”false” width=”450″ verb=”like” font=”arial”]

Baner asculta RJS

LĂSAȚI UN MESAJ